Bi-Est 80/20 Krem
ABD Eczanesi. 2023;48(9):59-60.
Hazırlama Yöntemi: Hazırlanacak toplam miktar için her bir malzemenin gerekli miktarını hesaplayın. Estriol'ü doğru şekilde tartın (E 3 ) ve estradiol (E 2 ). E'yi birleştirin 3 , VE 2 ve birkaç damla etoksidiglikol; daha sonra pürüzsüz bir macun oluşana kadar eşit şekilde dağıtarak karıştırın. HRT Krem Bazını geometrik olarak nihai ağırlığa ekleyin ve homojen bir krem oluşturacak şekilde karıştırın. Paket ve etiket.
Kullanmak: Bu formülasyon, sıcak basması, vajinal kuruluk ve ruh hali dalgalanmaları gibi menopoz semptomlarını hafifletmek için hormon replasman tedavisinde (HRT) kullanılmıştır.
Ambalajlama: Sıkı, ışığa dayanıklı bir kapta paketleyin.
Etiketleme: Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Yalnızca belirtildiği şekilde kullanın. Serin, kuru bir yerde saklayın. Doğrudan güneş ışığından kaçının. _____ [zaman dilimi] sonrasında atın. 1
İstikrar: Bu preparat için USP'nin varsayılan son kullanım tarihi, oda sıcaklığında saklandığında 90 güne kadardır. 2
Kalite kontrol: Ağırlık/hacim, pH, özgül ağırlık, aktif ilaç tahlili, renk, reolojik özellikler/akabilirlik, fiziksel gözlem ve fiziksel stabilite (renk değişikliği, yabancı maddeler, gaz oluşumu, küf oluşumu) hepsi kalite kontrol değerlendirmelerinin örnekleridir). 3
Tartışma: Bi-Est iki biyo-özdeş östrojen içerir: E 3 ve E 2 . Kapsüller, yassı haplar, kremler ve fitiller gibi geniş uygulama yöntemleri yelpazesi, hastanın tercihine ve terapötik gereksinimlere göre özelleştirilebilmesini sağlar. En yaygın Bi-Est dozaj gücü 80:20 oranıdır (E 3 %80 ve 2 %20). Bu biyo-özdeş hormon kreminin yan etkileri, formülasyona ve doza bağlı olarak değişir. Bi-Est'in yaygın yan etkileri arasında yorgunluk, cilt değişiklikleri, baş ağrısı, göğüslerde hassasiyet ve mide bulantısı yer alır. 2.4
VE 3 (C 18 H 24 Ö 3 , MW 288.4) doğal bir östrojen ve E'nin bir metabolitidir 2 . Tek başına menopozal semptomları hafifletmek için yeterli güce sahip olmasa da, E kombinasyonu 3 E ile 2 terapötik etkinliği arttırır. e 3 Suda sınırlı çözünürlüğü olan, ancak alkol ve bitkisel yağlarda çözünebilen kristal toz halinde oluşur. e 3 E ile etkileşimi 2 ve estron geri dönüşümlü oksidasyon içerir ve vajinal uygulama yoluyla sistemik biyoyararlanımı, oral dağıtıma göre daha üstündür. 5.6
VE 2 (östradiol, beta-östradiol, C 18 H 24 Ö 2 , MW 272.38) beyaz veya kremsi beyaz higroskopik kristaller veya kristal toz halinde oluşur. Sulu ortamlarda çözünürlüğü sınırlıdır, alkolde çözünür, bitkisel yağlarda ise az çözünür. e 2 kontrollü ortam sıcaklığında, hava geçirmez bir kapta saklanmalı ve ışığa maruz kalmaya karşı korunmalıdır. e 2 ticari olarak oral tabletler, enjeksiyonlar, vajinal halkalar ve diğer formlarda mevcuttur. Kendi başına, E 2 oral biyoyararlanımı düşüktür. Transdermal E 2 Biyoyararlanımı azaltan ilk geçiş metabolik etkilerini önler. 5
Etoksidiglikol (CH 2 AHCH 2 VE 2 CH 2 OK 2 H 5 , C 6 H 14 Ö 3 , MW 134.20) aynı zamanda şu şekilde de bilinir: dietilen glikol monoetil eter , dietilen glikol etil eter , transkutol , Ve karbitol . Hafif kokulu, renksiz bir sıvıdır ve yoğunluğu 1.0272'dir. Etoksidiglikol, su ve diğer organik çözücülerle karıştırılabilen higroskopik bir organik çözücüdür. Bir çözücü olarak etoksidiglikol, aktif bileşenlerin çözünürlüğünü ve geçirgenliğini arttırır ve aynı zamanda bir çözündürücü ve yardımcı yüzey aktif madde olarak da kullanılır. Etoksidiglikol insan derisine uygulandığında tahriş edici değildir ve nüfuz etmez. 7
HRT Krem Baz pürüzsüz, kokusuz, beyaz ila kirli beyaz bir kremdir. Nemlendirme ve penetrasyonu artırma özelliklerine sahip, kaybolan bir su içinde yağ emülsiyonudur. HRT Krem Baz 5,60 ila 7,25 pH aralığına ve 0,95 ila 1,10 özgül ağırlığa sahiptir. 8 Soğuk suda minimum çözünürlüğe sahiptir. HRT Krem Baz alkol, vazelin ve yağ içermez. HRT Krem Baz, hormon taşıyıcı rolünün ötesinde dermatolojik uygulamalar için son derece uygundur ve emiciliği lipofilik ilaçları tamamlar.
REFERANSLAR
1. ABD Farmakopesi/Ulusal Formüler [mevcut revizyon]. Rockville, MD: ABD Farmakopesi Konvansiyonu, Inc; Eylül 2022.
2. Basu Sarkar A, Kandimalla A, Durga Paruchuri R, Dudley R. Bileşik estradiol, estron ve estriol kombinasyonunun doksan günlük kimyasal stabilitesi ve son kullanım tarihi. J Pharm Sci Innov. 2012;1:23-26.
3. Allen LV Jr. Oral ve topikal sıvıların fiziksel kalite değerlendirmesini gerçekleştirmek için standart çalışma prosedürü. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Bileşik biyo-özdeş hormon preparatları. İçinde: Jackson LM, Parker RM, Mattison DR, eds. Bileşik Biyoözdeş Hormon Tedavisinin Klinik Faydası: Güvenlik, Etkinlik ve Kullanıma İlişkin Bir İnceleme . Washington, DC: Ulusal Akademiler Basını; 2020.
5. Lacy C, Armstrong LL, Ingrim NB, Lance LL. İlaç Bilgi El Kitabı . . . . 4. baskı. Hudson, OH: Lexi-Comp, Inc; 1996:445–447.
6. Reynolds JE, ed. Martindale: Ekstra Farmakope . 30. baskı. Londra, İngiltere: Pharmaceutical Press; 1993:1192.
7. Kül M, Kül I. Farmasötik Katkı Maddeleri El Kitabı . Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
8. HRT Krem Baz ürün bilgisi. Plattsburgh, NY: Medisca.
Bu makalede yer alan içerik yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. İçeriğin profesyonel tavsiyelerin yerini alması amaçlanmamıştır. Bu makalede sağlanan herhangi bir bilgiye güvenmenin riski yalnızca size aittir.
