Pluronik Lesitin Organojel'de Baklofen %5, Gabapentin %5, Ketoprofen %10 ve Lidokain %5
ABD Eczanesi. 2025;50(1):59-60.
Hazırlama Yöntemi: Hazırlanacak toplam hacim için tüm bileşenlerin gerekli miktarlarını hesaplayın ve ölçün. Aktif bileşenleri etoksidiglikolde çözün ve pürüzsüz hale gelinceye kadar iyice karıştırın. Lesitin:izopropil palmitat çözeltisini ekleyin ve düzgün bir kıvam elde edilene kadar karıştırın. Eşit dağılım ve homojenlik için mekanik kesme uygulayarak Pluronic F127 jeli yavaş yavaş ekleyin. Hava kabarcığı kalmamasına dikkat ederek hava geçirmez kaplara aktarın ve etiketleyin.
Kullanmak: Bu transdermal (TD) jel, nöropati ve fibromiyalji gibi durumlarda lokalize ağrı ve iltihabı hafifletmek için kullanılabilir.
Ambalajlama: Sıkı, ışığa dayanıklı bir kapta paketleyin.
Etiketleme: Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın. Yalnızca belirtildiği şekilde kullanın. Yalnızca harici kullanım içindir.
Kararlılık: TD jeli için USP'nin varsayılan son kullanma tarihi 30 güne kadardır. 1
Kalite Kontrolü: Ağırlık/hacim, pH, özgül ağırlık, aktif ilaç tahlili, renk, reolojik özellikler/akabilirlik, fiziksel gözlem ve fiziksel stabilite (renk değişikliği, yabancı maddeler, gaz oluşumu, küf oluşumu) kalite kontrol değerlendirmelerinin örnekleridir. 2
Tartışma: Baklofen (Lioresal, C 10 H 12 CNO 2 , MW 213.66) beyaz ila kirli beyaz, kristalimsi, kokusuz veya neredeyse kokusuz bir tozdur. Suda az çözünür, pKa değerlerinin 5,4 ve 9,5 olması farklı pH seviyelerinde çözünürlüğünü ve iyonlaşmasını etkiler. TD formülasyonları genellikle cilt penetrasyonunu ve biyoyararlanımı iyileştirmek için çözündürücü maddelere veya yardımcı çözücülere ihtiyaç duyar. 3.4
Gabapentin (Neurontin, C 9 H 17 HAYIR 2 , MW 171.24), suda, özellikle asidik ve alkali çözeltilerde serbestçe çözünebilen, beyaz ila kirli beyaz, kristalimsi bir katıdır. Sulu bir çözelti olarak pH'ı 6,5 ila 8,0'dır. Gabapentin'in çeşitli pH koşulları altında yüksek çözünürlüğü ve stabilitesi, onu lokal dağıtım için TD sistemlerinde faydalı kılar. 5.6
Ketoprofen (C 16 H 14 THE 3 Beyaz ila kirli beyaz kristalli bir toz olan MW 254.28, suda neredeyse çözünmez ancak etanol, aseton ve diğer organik çözücüler içinde serbestçe çözünür. Lesitin:izopropil palmitat ve etoksidiglikol, emilimi arttırmak için sıklıkla topikal ketoprofen formülasyonlarına dahil edilir. 7
Lidokain hidroklorür (C 14 H 22 N 2 O • HCl, MW 234.3) hafif acı tadı olan beyaz, kristal bir tozdur. Lidokain su ve alkolde oldukça çözünür. Yüksek çözünürlüğü ve hızlı etki başlangıcı, onu lokalize sinir ağrısını veya iltihabını hedef alan TD jellerinde etkili kılar. 8
Etoksidiglikol (dietilen glikol monoetil eter, CH 2 AHCH 2 VE 2 CH 2 OK 2 H 5 , C 6 H 14 THE 3 , MW 134.20) hafif kokulu, higroskopik, renksiz, tahriş edici olmayan bir sıvıdır. Aktif bileşenlerin cilt yoluyla dağıtımını kolaylaştıran bir solvent ve penetrasyon arttırıcıdır. Su ve organik solventlerle uyumludur. 9
Genellikle soya fasulyesi veya yumurta sarısından elde edilen lesitin, TD jellerindeki aktif bileşenlerin stabilitesini ve biyoyararlılığını artıran doğal bir emülgatördür. Cilde dağıtım sistemleri için izopropil palmitat ile birleştirildiğinde etkili bir taşıyıcıdır. Lesitin'in emülsifiye edici, dağıtıcı ve stabilize edici özellikleri, aktif bileşenlerin eşit şekilde dağılmasını sağlar. 10
İzopropil palmitat (C 19 H 38 THE 2 , MW 298.51), yumuşatıcı ve nüfuz arttırıcı olarak kullanılan, pürüzsüz, yağsız dokuya sahip, berrak, kokusuz bir sıvıdır. Bir formülasyonun duyusal özelliklerini geliştirir ve aktif bileşenlerin cilt tarafından daha derinden emilmesini kolaylaştırır. 11
Poloxamer 407 (Pluronic F127), bir etilen oksit ve propilen oksit blok kopolimeridir. Suda çözünür ve düşük sıcaklıklarda sıvı halden vücut sıcaklığında yarı katı bir jele geçiş yaparak ısıyla geri dönüşümlü bir jel oluşturur.
REFERANSLAR
1. ABD Farmakopesi/Ulusal Formüler [mevcut revizyon]. Rockville, MD: ABD Farmakopesi Konvansiyonu, Inc; Eylül 2022.
2. Allen LV Jr. Oral ve topikal sıvıların kalite değerlendirmesine yönelik standart çalışma prosedürü. IJPC. 1999;3:146-147.
3. McEvoy GK, ed. AHFS İlaç Bilgileri 2016. Bethesda, MD: Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği; 2016:1489-1493, 1887-1895.
4. Ghanavatian S, Derian A. Baclofen. İçinde: StatPearls [İnternet]. Treasure Island, FL: StatPearls Yayıncılık; 2024 Ocak-.
5. Sweetman SC, ed. Martindale: Tam İlaç Referansı. 36. baskı. Londra, İngiltere: Pharmaceutical Press; 2009:523-526, 1905-1906.
6. Neurontin (gabapentin) ürün bilgisi. New York, NY: Pfizer Inc; Ekim 2017.
7. Oruvail, Orudis Genişletilmiş Salım (ketoprofen). Philadelphia, PA: Wyeth Pharmaceuticals Inc; Ocak 2007.
8. Beyaz HS. Lokal anestezikler. İçinde: Gennaro AR, ed. Remington: Eczacılık Bilimi ve Uygulaması. 20. baskı. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins; 2000:1402-1403.
9. Kül M, Kül I. Farmasötik Katkı Maddeleri El Kitabı. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
10. Shah HC, Singh KK. Lesitin. İçinde: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Farmasötik Yardımcı Maddeler El Kitabı. 8. baskı. Londra, İngiltere: Pharmaceutical Press; 2017:538-541.
11. Quinn ME. İzopropil palmitat. İçinde: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Farmasötik Yardımcı Maddeler El Kitabı. 8. baskı. Londra, İngiltere: Pharmaceutical Press; 2017:497-498.
12. Pirjanian A, Alvarez-Nunez F. Poloxamer. İçinde: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Farmasötik Yardımcı Maddeler El Kitabı. 8. baskı. Londra, İngiltere: Pharmaceutical Press; 2017:688-693.
Bu makalede yer alan içerik yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. İçeriğin profesyonel tavsiyelerin yerini alması amaçlanmamıştır. Bu makalede sağlanan herhangi bir bilgiye güvenmenin riski yalnızca size aittir.
